Barbitúricos: efeitos, mecanismos de ação e toxicidade

Março 29, 2024

Ansiedade e os diferentes problemas que podem causar em nossas vidas são amplamente conhecidos hoje. Mas, embora se considere que nosso ritmo atual de vida facilita o aparecimento desses tipos de problemas, a verdade é que a ansiedade é conhecida desde os tempos antigos.

Ao longo da história, eles tentaram criar diferentes técnicas e substâncias eficazes contra a ansiedade. Um dos tipos mais bem sucedidos de drogas psicotrópicas até a chegada dos benzodiazepínicos foram os barbitúricos .

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Barbitúricos: o que são eles?

Barbitúricos são um tipo de droga psico-psicoativa isto é, tem efeitos calmantes e depressivos no sistema nervoso central. Essas drogas são derivadas do ácido barbitúrico, que foi sintetizado pela primeira vez por Adolf von Baeyer em 1863. No entanto, as primeiras drogas conhecidas como barbitúricos não surgiram até 1903, sob a orientação de Emil Fischer e Josef von Mering. Eles são considerados os primeiros psicotrópicos com efeitos hipnótico-sedativos.

O desempenho dos barbitúricos no sistema nervoso causa um alto nível de sedação, relaxando e diminuindo a atividade muscular e mental. Eles têm um ótimo efeito como hipnótico, anestésico e analgésico . Além disso, eles são úteis no tratamento de convulsões e outros sintomas motores.

Por outro lado, barbitúricos eles geram alterações no humor , como sensações suaves de euforia. Devido à sua eficácia na redução dos sintomas ansiosos, eles foram por um tempo o tratamento de escolha para os sintomas de ansiedade, depressão e insônia.

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Riscos do seu consumo

Os barbitúricos, embora altamente eficazes no tratamento de certos sintomas e problemas, são altamente tóxicos e apresentam um alto nível de perigo.

Apesar de sua eficácia, o uso de barbitúricos Ele representa um alto risco para a saúde, gerando dependência com grande facilidade . Além disso, doses terapêuticas e tóxicas são muito próximas, o que pode causar intoxicações e até overdose.

Uma overdose de barbitúricos pode levar à morte em 1 de 4 casos. De fato, há muitas mortes ligadas à overdose desses medicamentos como Marilyn Monroe.

Atualmente, barbitúricos foram demitidos por benzodiazepinas , que gozam de maior segurança, ao mesmo tempo em que não geram tanta dependência ou provocam efeitos colaterais tão graves. Apesar disso, os barbitúricos continuam a ser usados medicamente em casos específicos em que outras substâncias não são eficazes, como a anestesia em intervenções cirúrgicas ou em explorações neuropsicológicas (sempre com alto nível de controle).

Os riscos multiplicam-se se os barbitúricos forem misturados com outras substâncias. Em combinação com substâncias depressivas pode causar insuficiência respiratória. Sua combinação com álcool, anti-histamínicos e depressores eles aumentam os efeitos depressivos e o resultado pode ser fatal. Por outro lado, a tomada de substâncias ativadoras na tentativa de neutralizar os efeitos dos barbitúricos pode, por sua vez, gerar problemas cardíacos.

Outro risco de grande importância tem que fazer em casos de mulheres grávidas e mães que amamentam . E é que os barbitúricos, altamente lipossolúveis, podem ser transmitidos através da placenta e do leite materno. Da mesma forma, uma overdose pode ser perigosa para a vida do feto, e um aborto pode ocorrer.

Alguns efeitos colaterais

O consumo dessas substâncias pode causar uma série de efeitos colaterais altamente relevantes , que pode até levar à morte. Alguns desses efeitos podem ser os seguintes.

1. sedação excessiva

Os barbitúricos passaram a ser usados como anestésicos devido ao seu poderoso efeito sedativo. Embora isso possa às vezes ser procurado, pode ser um prejuízo para o funcionamento adequado e para o desempenho pessoal, causando sonolência excessiva que reduz as capacidades físicas e mentais do indivíduo. Pode causar leve paralisia e formigamento em diferentes partes do corpo.

2. Descoordenação de diferentes funções

O consumo de barbitúricos pode causar a existência de problemas de coordenação física, sendo mais difícil andar ou até mesmo falar . Você não deve dirigir sob os efeitos deste tipo de medicação, mesmo se você não ficar com sono.

3. Problemas cardiorrespiratórios

Os barbitúricos são psicofármacos de grande poder como depressores do sistema nervoso, como acabamos de comentar. No entanto, esta depressão pode gerar problemas respiratórios, e mesmo em casos extremos existe risco de entrar em parada cardiorrespiratória .

4. Desinibição comportamental

Embora, como regra geral, os barbitúricos gerem efeitos depressivos no sistema nervoso que estão sedados em algumas pessoas, eles podem produzir um alto nível de desinibição comportamental, o que pode levar a ações que, em circunstâncias normais, não seriam realizadas. De fato, eles foram usados como supostos "seras da verdade".

5. Risco de dependência

O potencial aditivo deste tipo de substâncias é muito alto , gerando dependência com grande facilidade. Também é fácil cometer abuso no seu consumo, o que é especialmente perigoso com este medicamento. O principal motivo é o alto nível de tolerância que tende a causar, o que torna necessário, cada vez que uma quantidade maior, atingir os mesmos efeitos que nos primeiros tiros.

6. síndrome de abstinência

Quando uma pessoa com dependência de barbitúricos cessa seu uso abruptamente pode sofrer síndrome de abstinência. No caso da abstinência de barbitúricos, é comum gerar efeitos opostos ao consumo da substância.

Especificamente, é fácil encontrar inquietação, ansiedade, agressão, sintomas gastrointestinais Insônia ou convulsões. Alucinações e delírios também podem surgir. Isso pode causar uma queda de tensão perigosa para a sobrevivência. De fato, em alguns casos, a síndrome de abstinência pode ser fatal. É por isso que tanto a tomada como a cessação do uso desses medicamentos têm que ser prescritos com especial cautela, retirando-se gradualmente.

Mecanismo de ação

A operação dos barbitúricos baseia-se principalmente na facilitação da ação do ácido gama-aminobutírico ou GABA, que reduz a sobrecarga do sistema nervoso, dificultando a transmissão e a transmissão dos impulsos nervosos.

Este favorecimento do GABA é realizado através da ação do fármaco nos canais iônicos sensíveis ao referido hormônio no cérebro. Especificamente impedir a entrada de sódio no neurônio , facilitando a entrada de cloro na célula.

Tipos de barbitúricos

Barbitúricos, como outros medicamentos, podem ser classificados em vários grupos, dependendo de quanto tempo eles levam para entrar em vigor e quanto tempo duram os efeitos. Entretanto, mesmo quando os efeitos terminam, suas características fazem com que permaneçam no organismo por muito tempo. Podemos identificar 4 tipos de barbitúricos .

1. ação Ultrashort

Barbitúricos de ação ultracurta Eles são caracterizados por terem uma meia-vida de vários minutos de duração , iniciando seus efeitos segundos após o consumo. Dentro deste grupo podemos encontrar tiopental e metoexital.

2. Ação Curta

Eles são conhecidos como barbitúricos de ação curta, como hexobarbital, pentobarbital ou secobarbital, que iniciam seus efeitos entre dez e quinze minutos após o consumo. para durar cerca de 3 ou 4 horas .

3. Ação Intermediária

Barbitúricos de ação intermediária normalmente leva cerca de uma hora para fazer efeito, com duração entre 6 e 8 horas . Dentro deste tipo de barbitúricos, encontramos um dos mais conhecidos e utilizados em vários procedimentos, como o teste de Wada, o amobarbital.

4. ação longa

Primidona e fenobarbital são alguns dos exemplos de barbitúricos de ação prolongada, que geralmente levam mais de uma hora para entrar em vigor, mas que, no entanto, tendem a durar cerca de 12 horas.

Usos e aplicativos

Embora tenham sido substituídos por outras substâncias no tratamento da maioria das condições, os barbitúricos continuam a ser usados em certos casos. Alguns dos usos que essas substâncias têm no passado ou tiveram no passado são refletidas abaixo.

Exploração neuropsicológica

Os barbitúricos são utilizados em alguns procedimentos de avaliação neuropsicológica. Um exemplo disso é o teste de Wada , em que o sódio amobarbital é usado para sedar uma área específica do cérebro e determinar a funcionalidade de áreas ligadas a aspectos como lateralidade, memória ou linguagem.

Anestésico

Alguns barbitúricos são usados tanto para iniciar como para manter os pacientes anestesiados durante diferentes intervenções cirúrgicas. É uma das principais aplicações atuais.

Convulsões

Uma das indicações de certos tipos de barbitúricos é seu uso em casos onde convulsões aparecem s , pois ajudam a controlar os sintomas motores, graças ao seu efeito sedativo e ao reforço do GABA, que ajuda a inibir a descarga de impulsos nervosos.

Lesões e acidentes cerebrais

Os barbituratos são usados para controlar e diminuir os efeitos de infartos cerebrais , bem como os edemas produzidos por diferentes lesões cerebrais traumáticas.

Insônia

Embora outros tipos de sedativos, como os benzodiazepínicos, sejam usados atualmente, os barbitúricos eles foram usados no passado como pílulas para dormir .

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Ansiedade

Assim como na insônia, outros tipos de substâncias são atualmente usados (os benzodiazepínicos mais frequentes e alguns antidepressivos) para tratar a ansiedade, mas no passado os barbitúricos foram a principal substância usada como tratamento de ansiedade .