Antidepressivos tricíclicos: usos e efeitos colaterais
Embora hoje sejam menos usados que os ISRSs e outros antidepressivos mais modernos, os tricíclicos foram durante muitas décadas o tratamento farmacológico de escolha para os transtornos depressivos.
Neste artigo vamos descrever O que são antidepressivos tricíclicos? , para que são usados e quais são os efeitos colaterais mais comuns.
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O que são antidepressivos tricíclicos?
Tricíclicos são drogas psicotrópicas que são usadas para tratar distúrbios depressivos s, embora em muitos países eles tenham sido substituídos como drogas de escolha por outros antidepressivos mais eficazes. Os efeitos de drogas úteis no tratamento da depressão geralmente estão relacionados ao agonismo da serotonina e norepinefrina.
O nome dessas drogas vem de sua estrutura química: elas são compostas de três anéis de átomos. Anos após o advento dos antidepressivos tricíclicos, também apareceram tetracíclicos, formados por quatro anéis em vez de três.
A partir do momento em que apareceu imipramina, o primeiro antidepressivo desta classe , um grande número de tricíclicos foram fabricados com algumas características diferenciais. Entre os mais comuns estão a clomipramina, amitriptilina, nortriptilina, desipramina, maprotilina, doxepina, amoxapina, protriptilina e trimipramina.
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Qual é o seu mecanismo de ação?
Os antidepressivos tricíclicos são agonistas das monoaminas, um tipo de neurotransmissor muito relevante no sistema nervoso dos seres humanos. Estes efeitos potenciadores afetam a serotonina, norepinefrina e, menos significativamente, a dopamina.
Sua principal atividade terapêutica é devido à inibição da recaptação desses neurotransmissores, o que aumenta a disponibilidade de monoaminas no espaço sináptico. No entanto, também afetam histamina colateral e acetilcolina , em que eles exercem um efeito antagônico.
Devido à baixa especificidade de seu mecanismo de ação, que não é direcionado apenas aos neurotransmissores mais relevantes como com outros antidepressivos, os tricíclicos podem ser úteis para aliviar os sintomas de depressão, mas também causar efeitos colaterais e reações adversas muito significativas.
História dessas drogas
Os tricíclicos foram descobertos no processo de fabricação de drogas antipsicóticas. Em 1950, a clomipramina, um neuroléptico com estrutura tricíclica, foi sintetizada . As informações sobre essa droga levaram logo após a criação da imipramina, o primeiro tricíclico usado especificamente para tratar a depressão.
Nas últimas décadas, a popularidade dos tricíclicos diminuiu na maior parte do mundo devido à descoberta de medicamentos antidepressivos mais eficazes e seguros, particularmente inibidores seletivos de recaptação de serotonina (ISRSs) e antidepressivos de quarta geração, como venlafaxina e reboxetina.
Suas funções
Apesar de seu nome, os antidepressivos tricíclicos não são usados apenas em casos de depressão, mas ao longo de sua história foram aplicados a um grande número de diferentes distúrbios psicológicos.
1. Transtornos depressivos
A principal indicação dos tricíclicos é o tratamento de transtornos depressivos , depressão maior e outras variantes mais leves, particularmente distimia. Atualmente eles são prescritos principalmente em depressão melancólica e em casos que não melhoram pelo consumo de outros antidepressivos com menos efeitos colaterais.
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2. transtornos de ansiedade
Alguns tricíclicos são usados ocasionalmente para tratar vários transtornos de ansiedade: a imipramina tem se mostrado eficaz no transtorno de ansiedade generalizada e transtorno do pânico, enquanto A clomipramina ainda é usada em casos de transtorno obsessivo-compulsivo (muito relacionada à depressão) e amitriptilina no estresse pós-traumático.
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3. dor crônica
Entre os distúrbios relacionados à dor crônica que foram tratados por tricíclicos incluem-se fibromialgia e dor neuropática; Acredita-se que o agonismo da serotonina e norepinefrina influencia indiretamente a produção de opioides endógenos , que têm efeitos analgésicos. Amitriptilina parece ser especialmente útil a este respeito.
4. Insônia
Os efeitos colaterais sedativos dos antidepressivos tricíclicos fizeram com que eles fossem usados ocasionalmente para tratar sintomas de insônia. No entanto, é importante ter em mente que existem outras drogas mais específicas para esses problemas e, acima de tudo, que a terapia psicológica é a maneira mais recomendável para enfrentar as dificuldades para dormir.
5. Transtornos alimentares
Mais uma vez, os efeitos terapêuticos dos tricíclicos nos transtornos alimentares eles estão associados a um dos efeitos colaterais mais freqüentes : o ganho de peso. Em particular, a clomipramina é às vezes prescrita como parte da terapia para anorexia nervosa.
6. Enurese noturna e terrores noturnos
A imipramina é eficaz no tratamento de dois distúrbios do sono na infância: enurese noturna e terrores noturnos. Estes efeitos estão relacionados com a diminuição do sono delta ou ondas lentas , durante o qual esses episódios aparecem.
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Efeitos colaterais dos antidepressivos tricíclicos
Embora os efeitos colaterais associados ao uso de antidepressivos tricíclicos dependam em grande parte de seu agonismo ou antagonismo a certos neurotransmissores, nesta seção vamos nos concentrar nas reações colaterais mais comumente associadas a essa classe de drogas psicotrópicas como um todo.
Como mencionamos na seção anterior, entre os efeitos colaterais mais comuns dos antidepressivos tricíclicos encontramos sedação e ganho de peso; ambos são devidos à inibição da atividade da histamina.
O bloqueio dos receptores de acetilcolina causa efeitos colaterais como constipação, retenção urinária, boca seca, visão turva e problemas de memória . Por outro lado, a inibição dos receptores alfa-adrenérgicos está relacionada a alterações da circulação sanguínea, principalmente tonturas e hipotensão ortostática.
Entre as graves reações adversas ao consumo de tricíclicos destaca a síndrome maligna dos neurolépticos , consistindo no aparecimento de alterações respiratórias, cardíacas e musculares que podem causar coma e, em aproximadamente um quinto dos casos, a morte. Essa síndrome parece ser mais frequente em pessoas com mais de 50 anos.
O alto potencial de dependência dos tricíclicos também é digno de nota, porque a tolerância farmacológica se desenvolve facilmente. O aparecimento de uma síndrome de abstinência grave após interrupção abrupta do consumo também é uma consequência da tolerância. Da mesma forma, o risco de overdose e suicídio é surpreendentemente alto .
